Нитрозометилмочевина (НММ)

Наименование: Нитрозометилмочевина (Nitrosomethylurea) Группа: Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований Производные нитрозомочевины и триазены

Фармакологическое действие

Препарат является цитостатическим (препятствующим росту клеток) алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК – дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) средством, обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие алкилируюшие средства, может вызывать в дозах, близких к терапетическим, обратимое угнетение кроветворения – лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Показания к применению

Применяют при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); раке легкого, главным образом мелкоклеточном; меланоме (раке, развивающемся из пигментообразуюших клеток); злокачественных лимфомах (раке, происходящем из лимфоидной ткани).

Способ применения

Непосредственно перед введением содержимое флакона (100 мг препарата) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят внутривенно по 6-10 мг/кг (300-600 мг) 1 раз в 3 дня. Длительность курса – около 1 мес. (8-10 инъекций). Повторные курсы – с интервалами 3-4 нед.
При комбинированной химиотерапии нитрозометил-мочевину вводят в тех же дозах с интервалами, определяемыми схемой лечения. Курс лечения нитроэометилмо-чевиной в комбинации с другими препаратами составляет 2-3 нед., перерыв между курсами – 2-3 нед. Рекомендуется проводить не менее 2 курсов.
При лимфогранулематозе применяют вместе с винкристином или розевином, прокарбазином, преднизолоном и другими препаратами; при раке легкого – в сочетании с циклофосфаном; при меланоме – в сочетании с дактиномишшом и винкристином или с проспидином и винкристином. Возможны другие схемы лечения.

Побочные действия

Непосредственные токсические реакции на введение нитрозометилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота, изредка диарея (понос), возникают через 20-40 мин после инъекции. Тошнота и рвота иногда могут держаться несколько часов, слабее выражены при предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К концу лечения может усилиться анорексия (отсутствие аппетита). Лечение проводится под регулярным контролем показателей крови, так как могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза (кроветворения) обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах препарата более 2 г. При угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5х10 л, тромбоцитов менее 120х10 л) лечение необходимо прервать.
При многократном введении препарата в одну и ту же вену возможна индурация (уплотнение) ее стенок, могут развиться флебит (воспаление вен), пигментация кожи по ходу вен и их облитерация (заращение просвета вен).
Нитрозометилмочевину следует вводить строго внутривенно: при попадании препарата под кожу возможен некроз (омертвение тканей). Следует остерегаться попадания раствора на кожу, так как может возникнуть преходящая пигментация кожи (временное отложение пигмента в коже).

Противопоказания

Препарат противопоказан при выраженной лейкопении (число лейкоцитов менее З.5 млрд./л), тромбоцитопении (менее 120 млрд./л), при нарушениях функций печени и почек, при выраженной кахексии (крайней степени истощения) и в терминальных стадиях заболевания (при состоянии организма, предшествующем смерти).

Форма выпуска

По 0,1 г во флаконах вместимостью 20 мл.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

Синонимы

Состав

N-Нитрозо-N-метилмочевина.
Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса, легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде. Гигроскопична.
Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в течение 20 – 30 мин рН 1 % раствора 4,0 – 5,0.

Внимание!

Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Нитрозометилмочевина (НММ)

Препарат является цитостатическим (препятствующим росту клеток) алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК – дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) средством, обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие алкилируюшие средства, может вызывать в дозах, близких к терапетическим, обратимое угнетение кроветворения – лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Показания к применению:

Применяют при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), раке легкого, главным образом мелкоклеточном, меланоме (раке, развивающемся из пигментообразуюших клеток), злокачественных лимфомах (раке, происходящем из лимфоидной ткани).

Методика применения:

Непосредственно перед введением содержимое флакона (100 мг препарата) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят внутривенно по 6-10 мг/кг (300-600 мг) 1 раз в 3 дня. Длительность курса – около 1 мес. (8-10 инъекций). Повторные курсы – с интервалами 3-4 нед.

При комбинированной химиотерапии нитрозометил-мочевину вводят в тех же дозах с интервалами, определяемыми схемой лечения. Курс лечения нитроэометилмо-чевиной в комбинации с другими препаратами составляет 2-3 нед., перерыв между курсами – 2-3 нед. Рекомендуется проводить не менее 2 курсов.

При лимфогранулематозе применяют вместе с винкристином или розевином, прокарбазином, преднизолоном и другими препаратами, при раке легкого – в сочетании с циклофосфаном, при меланоме – в сочетании с дактиномишшом и винкристином или с проспидином и винкристином. Возможны другие схемы лечения.

Нежелательные явления:

Непосредственные токсические реакции на введение нитрозометилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота, изредка диарея (понос), возникают через 20-40 мин после инъекции. Тошнота и рвота иногда могут держаться несколько часов, слабее выражены при предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К концу лечения может усилиться анорексия (отсутствие аппетита). Лечение проводится под регулярным контролем показателей крови, так как могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза (кроветворения) обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах препарата более 2 г. При угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5х10 л, тромбоцитов менее 120х10 л) лечение необходимо прервать.

При многократном введении препарата в одну и ту же вену возможна индурация (уплотнение) ее стенок, могут развиться флебит (воспаление вен), пигментация кожи по ходу вен и их облитерация (заращение просвета вен).

Нитрозометилмочевину следует вводить строго внутривенно: при попадании препарата под кожу возможен некроз (омертвение тканей). Следует остерегаться попадания раствора на кожу, так как может возникнуть преходящая пигментация кожи (временное отложение пигмента в коже).

Противопоказания:

Препарат противопоказан при выраженной лейкопении (число лейкоцитов менее З.5 млрд./л), тромбоцитопении (менее 120 млрд./л), при нарушениях функций печени и почек, при выраженной кахексии (крайней степени истощения) и в терминальных стадиях заболевания (при состоянии организма, предшествующем смерти).

Форма выпуска препарата:

По 0,1 г во флаконах вместимостью 20 мл.

Условия хранения:

Список А. В темном месте при температуре не выше +5 °С.

Синонимы:

Состав:

Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса, легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде. Гигроскопична.

Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в течение 20 – 30 мин рН 1 % раствора 4,0 – 5,0.

Препараты аналогичного действия:

Нимустин (Nimustine) Мюстофоран (Mustophoran) Дакарбазин (Dacarbazine) Ломустин (Lomustine)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «нитрозометилмочевина» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Нитрозометилмочевина

В работе [119]. Об окончании реакции судили по исчезновению характерной желтой окраски диазометана. В случае малого выхода продуктов метиленирования реакцию можно повторить, добавляя новые порции нитрозометилмочевины. [c.293]

Получение диазометана из нитрозометилмочевины. [c.247]

В колбу Эрленмейера помещают 35 мл холодного 40%-иого раствора едкого кали и 100 мл эфира. Затем, постоянно встряхивая колбу, небольшими порциями прибавляют 0,1 моля нитрозометилмочевины. Температура при этом не должна превышать 5 С. Через 10 мин после внесения последней порции сливают эфир- ый раствор диазометана и сушат 3 ч над небольшим количеством твердого едкого кали. [c.248]

Приведенный способ получения диазометана из нитрозометилмочевины наиболее удобен в лабораторных условиях. [c.248]

Нитрозометилмочевина всплывает на поверхность в виде кристаллического пенистого осадка, который немедленно отфильтровывают с отсасыванием и на фильтре хорошо отжимают. Кристаллы размешивают до образования пасты с 50 мл холодной воды, по возможности лучше отсасывают, отжимают (примечание 3) и сушат в ва-куум-эксикаторе до постоянного веса. Выход 105—115 i (66—72% теоретич. примечание 4). [c.373]

Полученный таким образом препарат можно хранить в холодильном шкафу неопределенно долгое время. При температуре выше 20° его не следует хранить более, чем в течение нескольких часов. При температурах около 30° нитрозометилмочевина может претерпеть неожиданное разложение без взрыва, но с выделением паров, вызывающих раздражение. Имеются указания на то, что стойкость препарата возрастает, если прибавить к нему несколько капель уксусной кислоты. [c.374]

Б. Нитрозометилмочевина. Смесь 49 г (0,42 мол.) ацетильного производного метилмочевины (примечание 6) и 50 мл концентрированной соляной кислоты нагревают при перемешивании от руки на паровой бане до тех пор, пока не будет ясно, что твердое вещество больше не растворяется (примечание 5). После этого нагревание продолжают еще 3—4 мин. (всего нагревание на паровой бане продолжается 8 —12 мин.), и раствор разбавляют равным объемом воды и охлаждают ниже 10° в бане со льдом. Затем при перемешивании [c.374]

Нитрозометилмочевина всегда получается нитрозированием метилмочевины. Метилмочевина, в свою очередь, может быть получена из а) хлористоводородной соли метиламина и цианистого калия б) диметилсульфата, аммиака и цианистого калия в) хлористоводородной соли метиламина и мочевины и г) ацетамида, брома и щелочи Проверенные указания для получения метилмочевины с целью ее последующего нитрозирования по способам (а) и (б) описаны на стр. 48 Ог . Зуп.ь, т. 15. Получение метилмочевины и ее последующее нитрозирование по способам (в) и (г) приведены выше, в методиках I и И. Методы, основанные на при.менении цианистого калия, обладают тем недостатком, что этот реактив дорог и мало [c.375]

Наиболее часто диазометан взрывается во время перегонки. Поэтому диазометан не следует перегонять, если только это не оправдывается особой необходимостью. Эфирный раствор диазометана, вполне пригодный для работы во многих случаях, можно получить, как описано Арндтом Нитрозометилмочевину прибавляют к смеси эфира и 50%-ного водного раствора едкого кали, затем эфирный раствор диазометана декантацией отделяют от водного слоя и сушат гранулированным едким кали (а не над едким кали в палочках, которые имеют острые края). Если требуется перегнанный диазометан, то рекомендуется мето- [c.25]

В работах, посвященных метиленированию циклических углеводородов, прежде всего было показано, что реакция протекает и здесь по тем же закономерностям, что и в углеводородах с открь[той цепью. В табл. 77 приведены результаты метиленирования этилциклопентапа и метилциклогексана, указывающие на хорошее совпадение количества ожидаемых и образующихся при метиленировании углеводородов. Следует обратить также внимание на то, что при метиленировании этилциклопентапа получаются не все теоретически возможные гомологи состава Сд, а лишь те углеводороды, которые могут образоваться при замещении водородных атомов в исходном углеводороде на метильный радикал (например, в образовавшейся смеси изомеров отсутствуют три-метилциклопентаны, синтез которых метиленированием этил-циклопентана, естественно, невозможен). Это обстоятельство и определяет отмеченную выше специфичность в получении смесей изомеров следующего очередного гомолога. Типичная хроматограмма продуктов метиленирования приведена на рис. 80. Метиленирование осуществлялось в кварцевой пробирке объемом около 2 мл, снабженной рубашкой для непрерывного охлаждения водой. Источником облучения служила водородная лампа типа ПРК-2. Реакционная смесьнредставляла собой раствор диазометана в исходном углеводороде. Диазометан получался в самом опыте взбалтыванием нитрозометилмочевины, водного раствора щелочи и исходного углеводорода. Подробности эксперимента описаны [c.292]

ДИАЗОМЕТАН СНаЫг — простейшее диазосоединение жирного ряда газ желтого цвета с неприятным запахом, весьма токсичен и взрывоопасен. Используют эфирный раствор Д., который при температуре около 20° С безопасен в работе. Д.— весьма реакционноспособное соединение, присоединяющееся к олефинам без выделения азота, легко метилирует соединения, содержащие активный атом водорода, реагирует с хлоридами металлов и неметаллов. Д. получают действием щелочей на нитро-зометилуретан, нитрозометилмочевину и др. [c.86]

Диазометан, равно как и многие замешенные диазоалканы, широко применяются для циклопропанирования, поскольку под действием света или при нагревании в присутствии солей тяжелых металлов (Си, Rh) из них легко генерируются карбены (реакция (5)] [ЗЗе]. Однако простейшие диазоалканы не могут долго храниться даже в растворах, и каждый раз их приходиться получать из таких предшественников, как N-нитрозометилмочевина или ее аналоги. Напротив, производные диазоажанов, содержащие электроноакцепторные заместители, такие, как диазоуксусный эфир или диазоацетон, достаточно стабильны и удобны в применении для синтеза замещенных циклопропанов. [c.244]

Внимание Нитрозометилмочевину хранят в темной склянке в холодильном шкафу, так как под действием света и тепла она может взорваться. Технический метиламин или его хлоргидрат часто содержит диметиламин. При действии нитрита натрия он образует очень ядовитый диметилнит роза мин [схема (ГД/5 )]. Работайте под тягой [c.231]

Об особенностях работы с нитрозометилмочевиной см. с. 231. Внимание Диазометан (т. кип. —24°С) взрывоопасен и очень ядовит. Целесообразно получать его только в растворе. Даже на холоду растворы устойчивы лишь в течение нескольких дней лучше всего их использовать свежеприготовленными. При хранении сосуды с диазометаном нельзя плотно закрывать (почему ) Все работь1 с препаратом необходимо вести за заш итным экраном и под хорошей тягой К [c.247]

Химические ожоги вызывают многие органические вещества. Например, фенол и большинство замещенных фенолов, попадая на кожу, вызывают появление мокнущих лишаев. При продолжительном воздействии происходит омертвение тканей и появляются струпья. Большинство нитросоединений ряда бензола, а также по-линитро- и нитрозосоединения вызывают экзему. Особенно сильно действуют галогендииитробензолы и нитрозометилмочевина, используемая для получения диазометана. Химические ожоги вызывают диалкилсульфаты, особенно диметилсульфат. [c.270]

Циклогептатриен (32%, наряду с 9% толуола, из бензольного раствора диазометана при облучении в течение 18—24 ч. Диазометан получают in situ из нитрозометилмочевины в бензоле. Для разделения обоих продуктов реакции требуется весьма эффективная ректифи1 Смотреть страницы где упоминается термин Нитрозометилмочевина: [c.246] [c.253] [c.311] [c.181] [c.150] [c.64] [c.69] [c.514] [c.7] [c.175] [c.373] [c.375] [c.375] [c.376] [c.27] [c.33] [c.35] [c.572] Смотреть главы в:

Органикум. Практикум по органической химии. Т.2 (1979) — [ c.232 , c.247 ]

Синтезы органических препаратов Сб.2 (1949) — [ c.174 , c.373 ]

Органическая химия Часть 2 (1994) — [ c.0 ]

Общий практикум по органической химии (1965) — [ c.515 , c.532 ]

Реакции органических соединений (1966) — [ c.262 , c.471 ]

Основные начала органической химии том 1 (1963) — [ c.765 ]

Препаративная органическая фотохимия (1963) — [ c.287 ]

Новые методы препаративной органической химии (1950) — [ c.93 , c.94 , c.125 ]

Методы эксперимента в органической химии Часть 2 (1950) — [ c.285 ]

Синтезы органических препаратов Справочник Сборник 2 (1949) — [ c.174 , c.373 ]

Основные начала органической химии Том 1 Издание 6 (1954) — [ c.661 ]

Современные методы эксперимента в органической химии (1960) — [ c.359 ]

Источники:

http://www.matato.net/spravka/drugs/d1589-Nitrosomethylurea
http://www.provizor-online.ru/2013/05/nitrozometilmoczevina_Nitrosomethylurea
http://www.chem21.info/info/54631/