Колхицин

Колхицин

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коповидон, стеарин (стеаринпальмитиновая кислота), магния стеарат, шеллак, гуммиарабик, повидон К25, магния оксид легкий, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана оксид, натрия кармеллоза, амарант (Е123), кошенильный кармин А, натрия сульфат, воск белый, воск карнаубский.

20 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

[I] – Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 16.12.2002 г.

Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.

Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.

В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.

Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).

Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя C_max в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. T_1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий V_d 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.

Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4—6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% – почками.

• острые приступы подагры;
• периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При остром приступе подагры принимают сначала 2 таб. (1 мг колхицина), а затем по 0.5-1.5 мг (1-3 таб.) через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.

Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.

Диарея, тошнота, рвота и боли в желудке, редкие случаи лейкопении (уменьшение числа белых кровяных телец). В некоторых случаях после длительного лечения наблюдалась миопатия и невропатия, реже — агранулоцитоз, гипопластическая анемия (изменение числа форменных элементов крови), алопеция (облысение).

• гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста; с кахексией; имеющим тяжелые нарушения функции ЖКТ; имеющим тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: не влияет.

Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.

Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.

Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных).

Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).

Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.

Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.

Лечение может быть только симптоматическим, направленным на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. В/в капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ.

Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.

Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.

В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии.

Усиливает эффект депримируюших и симпатомиметических средств.

Нарушает всасывание цианокобаламина.

НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.

Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты. Ощелачивающие – усиливают эффект.

Колхикум-Дисперт ® можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

Дата истечения срока годности указывается на упаковке. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Колхицин: лечебные свойства, инструкция по применению препарата, цена

Колхицин — препарат, наиболее эффективный для лечения подагры, а также некоторых других заболеваний. При использовании препарата необходимо тщательное соблюдение инструкции по применению, так как действующее вещество лекарственного средства — колхицин — хоть и имеет растительную основу, но является алкалоидом, который в малых дозах оказывает лечебное действие, а в больших — ядовит и опасен для жизни. Как правильно лечиться Колхицином? Какова его цена, и какие аналоги препарата используются в России?

Как помогает препарат при подагре

При подагре в организме больного в результате нарушенного обмена веществ вырабатывается избыток мочевой кислоты, происходит образование и накопление кристаллов солей — уратов на поверхностях суставов, травмирующих ткани при движении, что вызывает их резкое и очень болезненное воспаление.

Свойство колхицина блокировать деление клеток использовано при разработке этого лекарственного препарата. Прием колхицина позволяет снижать выработку мочевой кислоты, быстро и эффективно снимая острые приступы подагры. Но превышение дозы препарата опасно отравлением.

Колхицин: форма выпуска и производители

Колхицин выпускается в виде таблеток. В каждой таблетке содержится по 0,5 мг или по 1 мг действующего вещества. Снаружи таблетки покрыты оболочкой, которая растворяется в кишечнике и предупреждает всасывание колхицина в желудке.

Колхицин импортируют в Россию из стран Европейского союза: Германии, Австрии, Италии, Португалии, а также из Индии и Вьетнама.

• Pharmafar Srl (Италия) — торговое название препарата «Colchicina»;
• Johannes Bürger Ysatfabrik GmbH (Германия) и Acarpia / Pharmafar S.r.l.(Португалия) — производят препарат «Colchicum-Dispert»;
• Браун Лабораториес Лтд для «Ротек Лтд», Индия/Большая Британия — выпускает «Colchicine».

Фармакологическое действие

Колхицин регулирует образование и выведение мочевой кислоты. В результате чего снижается воспаление, уменьшаются суставные боли. Препарат запускает следующие процессы:

• снижает выработку мочевой кислоты;
• задерживает её кристаллизацию;
• сокращает количество лизосомных ферментов, которые обеспечивают протекание химических реакции в зоне воспаления;
• снижает перемещение лейкоцитов к месту воспаления;
• подавляет клеточное деление в зоне воспаления;
• препятствует росту дрожжеподобных бактерий.

Анальгизирующее (обезболивающее) действие препарата дополняется противовоспалительным эффектом. Колхицин не только обезболивает, но и лечит (снижает воспаление).

Показания к применению

Колхицин показан при следующих заболеваниях:

• подагра и подагрический артрит;

флебит (воспаление вен);

болезнь Бехчета (поражаются средние и мелкие артерии, из-за чего воспаляются слизистые оболочки глаз, рта, половых органов, а также кожа; внешне поражения слизистой напоминают герпес);

хондрокальциноз или псевдоподагра (отложение кальция в виде солей на суставном хряще);

склеродермия (форма артрита, при которой кожа и соединительные ткани уплотняются и утолщаются с образованием рубцов);

ЛОР-воспаления;

стоматологические воспаления;

средиземноморская лихорадка — семейное наследственное заболевание, которое проявляется периодической лихорадкой, воспалением лёгких, артритом, кожными поражениями. Приём колхицина во время периодического рецидива предупреждает осложнение — развитие амилоидоза (нарушения белкового обмена).

Колхицин: противопоказания

Следует помнить, что применять лекарство можно не всем и не всегда. Нельзя принимать препарат при:

1. тяжёлых формах печёночной или почечной недостаточности. Препарат всасывается в кишечнике, после накапливается в трёх органах: почках, печени и селезёнке. Если функции почек или печени нарушены, препарат выводится замедленно, формируются симптомы сильного отравления;
2. серьёзных нарушениях в органах ЖКТ;
3. беременности. Колхицин, проникая сквозь плаценту, разрушает хромосомы плода в период внутриутробного формирования;
4. кормлении грудью;
5. нейтропении (уменьшение количества нейтрофилов — белых кровяных клеток, и последующее за этим снижение иммунитета, развитие гнойных процессов, воспалений, высокая восприимчивость к инфекциям и вирусам);
6. алкоголизме;

Побочные эффекты от приёма Колхицина

В небольших дозах яд лечит. Но возможны побочные эффекты:

• Боли в желудке, понос, тошнота, рвота.
• Нарушение работы почек.
• Сокращение образования эритроцитов.
• Временное бесплодие у мужчин (колхицин останавливает сперматогенез).
• Судороги и слабость в мышцах.
• Алопеция (облысение).

Передозировка

При значительных превышениях допустимых доз препарата возникает состояние сильного отравления, которое проявляется как рвота, понос с кровью, сильная боль в животе, а также ощущение жжения в горле и на коже.

В случае появления признаков передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Потребуется срочная госпитализация, промывание желудка, контроль дыхания, кровяного давления, сердечного ритма.

Как принимать таблетки

Препарат принимают внутрь, проглатывая без разжёвывания. Состояние больного заметно улучшается уже в течение первых 12 часов после приёма препарата.

Схема лечения во время острой подагры:

1. В течение первых суток лечения принимают по 1 мг колхицина в три приема.
2. На вторые и третьи сутки суммарная доза снижается до 2 мг (в два приёма по 1 мг).
3. На четвёртый и последующие дни — по 1 мг один раз в сутки, лучше это делать вечером.

Для профилактики приступов подагры принимают по одной таблетке (1 мг препарата) ежедневно или через день в течение 3-х месяцев.

При амилоидозе лекарство принимают длительно в дозах от 1 до 3 мг в сутки.

Если острый болезненный приступ повторился, то лечение колхицином можно вновь продолжить не раньше, чем через 3 дня после окончания предыдущего курса.

Аналоги Колхицина

Фармакологическая индустрия стран Европы выпускает различные препараты на основе колхицина: Колхимин (самый дешёвый из ряда препаратов), Колхицеин, Колхикум-дисперт (самый дорогой препарат).

Препараты, применяемые также при лечении подагры и схожие по своему лечебному воздействию:

• Амбене — применяют для лечения ревматоидного артрита, подагры, невралгии.
• Аллопуринол — противоподагрический препарат.
• Вольтарен — кроме лечения артрита и подагры, оказывает обезболивающее действие, применяется при мигренях.
• Диклофенак — ревматизм, болезнь Бехтерева, воспаления суставов.
• Напроксен — артриты, артрозы, невралгия, радикулит, послеоперационный болевой синдром, фарингит, тонзиллит, отит.
• Ревмадор — обострения подагры, боли в позвоночнике, травматические воспаления, невралгии.
• Флексен — при флебите, суставных болях, артрозах, радикулитах.

Колхицин — растительный препарат, которому нет полноценных аналогов в современной медицине.

Лечение колхицином должно быть очень грамотным, терапия требует учитывать возраст пациента и тщательно контролировать состояние его организма.

Колхицин (Colchicine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Колхицин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Колхицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Колхицин

Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.) семейства лилейных. Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, темнеющий на свету. 1 г растворяется в 25 мл воды и 220 мл эфира, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фармакология

Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ , угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД , понижает температуру тела.

Быстро всасывается в ЖКТ , подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.

Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в т.ч. местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ , которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 ч. В суточной дозе 1–2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.

Применение вещества Колхицин

Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность, поражения ЖКТ , костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Колхицин

Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B₁₂, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.

Взаимодействие

Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B₁₂. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ , гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Колхицин

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·10 9 /л и тромбоцитов ниже 100·10 9 /л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.

Особые указания

Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.

Источники:

http://yandex.ru/health/pills/product/kolhikum-dispert-409
http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/kolxicin.html
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_769.htm